Новокаин
Новокаин (Nоvосаinum, Аеthосаin, Аllосаine, Аminocaine, Аnesthocaine, Аtoxicain, Сerocain, Сhemocain, Сitocain, Еthocaine, Genосаine, Неrосаine, Isocaine, Jenacain, Маrесаine, Мinocaine, Nаucaine, Neocaine, Раncain, Раrасаine, Р1аnoсаinum, Ро1осаinum, Рrосаine, Рrосаine hydrochloride, Рrосаini hydrochloridum, Рrоtocainе, Sevicaine, Sуncaine, Sуntocain, Торосаin, аллокаин, амбокаин, аминокаин, анестокаин, панкаин, прокаин, синкаин, хемокаин, этокаин) — является хлористоводородной солью сложного эфира парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Он был синтезирован Эйнхорном в 1905 году и с тех пор широко применяется в целях обезболивания, являясь одним из лучших анестетиков.
Свойства. Представляет собой бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса (на языке вызывает чувство онемения). Очень легко растворим в воде (1:1), легко растворим в спирте (1:8). Водные растворы стерилизуют при +100°С в течение 30 минут. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации к ним прибавляют 0,1 н, раствор соляной кислоты до рН 3,8-4,5. Новокаин несовместим с таннидами, щелочами, окислителями, сульфаниламидами, солями тяжелых металлов, гексаметилентетрамином (уротропином).
Форма выпуска. Выпускают новокаин в форме порошка, 0,5% раствора в ампулах по 5 и 10 мл, 1% и 2% растворов в ампулах по 1 и 2 мл; 0,25%, 0,5%, 1% и 2% растворов во флаконах по 50, 100, 200 и 400 мл; в виде 5% и 10%-ной мази.
Хранение. Хранят новокаин по списку Б, в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, ампулы — в защищенном от света месте. Срок годности новокаина в порошке 8 лет, в растворах — 3 года.
Действие и применение. Новокаин оказывает местно-анестезирующее действие (блокирует чувствительные нервные волокна и окончания, вызывая их анестезию), обладает большой широтой терапевтических свойств. При всасывании и при непосредственном введении в ток крови новокаин в организме распределяется равномерно, но, будучи нейтропным веществом, задерживается в нервной ткани дольше и в большем количестве. Он оказывает общее действие на организм, уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинреактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга. В токсических дозах вызывает возбуждение, затем паралич центральной нервной системы. В организме новокаин быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол, которые являются фармакологически активными веществами. Парааминобензойная кислота (витамин Н) является составной частью молекулы фолиевой кислоты, обладает антигистаминными свойствами, участвует в процессах детоксикации, оказывает антисульфаниламидный эффект. Для бактерий парааминобензойная кислота является фактором роста. Диэтиламиноэтанол обладает анестезирующим действием, хоть и значительно меньшим, чем новокаин. Новокаин действует быстро и кратковременно. Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним прибавляют 0,1%-ный раствор адреналина гидрохлорида по 1 капле на 2-10 мл раствора новокаина. Терапевтическое действие новокаина начинается через 15-25 мин после введения и продолжается 48-96 ч. Новокаин применяют для инфильтрационной анестезии в виде 0,25-0,5%-ных растворов, для анестезии по методу А. В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) в виде 0,125-0,25%-ных, для спинномозговой анестезии в виде 1-2%-ных, для проводниковой анестезии в виде 3-5%-ных растворов. Реже новокаин используют для поверхностной анестезии слизистых оболочек в виде 10-15%-ных растворов. При применении растворов новокаина для местной анестезии их концентрация и количество зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и массы животного. Высшие разовые дозы новокаина (г): лошадям — 2,5, крупному рогатому скоту — 2,0, собакам — 0,5.
Токсичность новокаина невелика (47-77 мг/кг) и возрастает с повышением температуры раствора. Некоторые ученые отмечают значительную индивидуальную чувствительность к новокаину. Большие дозы и особенно в высокой концентрации угнётают работу сердца, вызывая аритмию. Но слабые растворы (0,25-0,5%-ные в дозе 2,5-5 мг/кг) существенно не нарушают силу и ритм сердечных сокращений. Для блокад с лечебной целью применяются, как правило, 0,25-0,5%-ные растворы новокаина. Поскольку эти растворы гипотоничны и могут причинить некоторый вред организму животного (частичный гемолиз эритроцитов при внутрисосудистом введении, отек и набухание тканей, выщелачивание нерва), то к ним добавляют соли натрия, кальция и калия до физиологической концентрации. Для этого предварительно готовят 0,6-0,7%-ные растворы хлорида натрия или жидкость Рингера в следующей прописи А.В. Вишневского: хлорида натрия — 0,5 г, хлорида калия — 0,075 г, хлорида кальция — 0,125 г, воды дистиллированной — 1000,0 г. Жидкость Рингера, по мнению А. В. Вишневского, обладает рядом преимуществ, к которым относятся: бактерицидность раствора, содержащих кальций и калий; стимулирующее влияние солей кальция на организм в целом; стимулирующее влияние калия на сердечную мышцу. При длительном кипячении новокаин в значительной мере теряет свои обезболивающие свойства и становится более токсичным, поэтому его растворы готовят следующим образом. Берут необходимое количество изотонического раствора хлорида натрия или видоизмененного раствора Рингера и стерилизуют кипячением в течение 10 минут, после чего добавляют соответствующее количество новокаина и вновь раствор кипятят в течении 1-2 минут. Раствор следует использовать в течение суток и обязательно в подогретом до температуры тела виде. В клинической практике мы рекомендуем пользоваться готовыми аптечными растворами новокаина.